{"id":14367,"date":"2021-10-08T20:30:03","date_gmt":"2021-10-09T00:30:03","guid":{"rendered":"https:\/\/www.sochob.cl\/web1\/?p=14367"},"modified":"2021-10-08T20:30:03","modified_gmt":"2021-10-09T00:30:03","slug":"un-primo-del-viagra-reduce-la-obesidad-al-estimular-a-las-celulas-a-quemar-grasa","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/www.sochob.cl\/web1\/un-primo-del-viagra-reduce-la-obesidad-al-estimular-a-las-celulas-a-quemar-grasa\/","title":{"rendered":"Un \u201cprimo\u201d del Viagra reduce la obesidad al estimular a las c\u00e9lulas a quemar grasa"},"content":{"rendered":"

Investigadores de Johns Hopkins Medicine han descubierto que un f\u00e1rmaco desarrollado por primera vez para tratar la enfermedad de Alzheimer, la esquizofrenia y la anemia de c\u00e9lulas falciformes reduce la obesidad y el h\u00edgado graso en ratones y mejora su funci\u00f3n card\u00edaca, sin cambios en la ingesta de alimentos o la actividad diaria.<\/em><\/strong><\/p>\n

Estos hallazgos, publicados en l\u00ednea el 7 de octubre en la revista Journal of Clinical Investigation<\/em>, revelan que un inhibidor qu\u00edmico de la enzima PDE9 estimula a las c\u00e9lulas a quemar m\u00e1s grasa. Esto ocurri\u00f3 en ratones machos y hembras cuyas hormonas sexuales se redujeron al extirpar sus ovarios, imitando as\u00ed la menopausia. Es bien sabido que las mujeres posmenop\u00e1usicas tienen un mayor riesgo de obesidad alrededor de la cintura, as\u00ed como un riesgo de enfermedad cardiovascular y metab\u00f3lica.<\/p>\n

La inhibici\u00f3n de la PDE9 no provoc\u00f3 estos cambios en ratones hembras que ten\u00edan ovarios, por lo que el estado de las hormonas sexuales femeninas fue importante en el estudio. \u00abActualmente, no existe una p\u00edldora que haya demostrado su eficacia para tratar la obesidad severa, sin embargo, dicha obesidad es un problema de salud global que aumenta el riesgo de muchas otras enfermedades\u00bb, dice el investigador principal David Kass, MD, Abraham and Virginia Weiss Profesor de Cardiolog\u00eda en la Facultad de Medicina de la Universidad Johns Hopkins. \u00abLo que hace que nuestros hallazgos sean emocionantes es que encontramos un medicamento oral que activa la quema de grasa en ratones para reducir la obesidad y la acumulaci\u00f3n de grasa en \u00f3rganos como el h\u00edgado y el coraz\u00f3n que contribuyen a la enfermedad; esto es nuevo\u00bb.<\/p>\n

Este estudio sigue al trabajo informado por el mismo laboratorio en 2015 que mostr\u00f3 por primera vez que la enzima PDE9 est\u00e1 presente en el coraz\u00f3n y contribuye a la enfermedad card\u00edaca desencadenada por la presi\u00f3n arterial alta. El bloqueo de la PDE9 aumenta la cantidad de una peque\u00f1a mol\u00e9cula conocida como GMP c\u00edclico, que a su vez controla muchos aspectos de la funci\u00f3n celular en todo el cuerpo. PDE9 es la enzima prima de otra prote\u00edna llamada PDE5, que tambi\u00e9n controla el GMP c\u00edclico y es bloqueada por medicamentos como el Viagra. Los inhibidores de PDE9 son experimentales, por lo que a\u00fan no hay un nombre de f\u00e1rmaco.<\/p>\n

Con base en estos resultados, los investigadores sospecharon que la inhibici\u00f3n de la PDE9 podr\u00eda mejorar el s\u00edndrome cardiometab\u00f3lico (SCM), una constelaci\u00f3n de afecciones comunes que incluyen presi\u00f3n arterial alta; niveles altos de az\u00facar, colesterol y triglic\u00e9ridos en sangre; y exceso de grasa corporal, particularmente alrededor de la cintura. Los expertos m\u00e9dicos consideran el SCM como una pandemia y un factor de riesgo importante para enfermedades card\u00edacas, accidentes cerebrales, diabetes tipo 2, c\u00e1nceres y COVID-19.<\/p>\n

Si bien los inhibidores de PDE9 siguen siendo experimentales, han sido desarrollados por varias compa\u00f1\u00edas farmac\u00e9uticas y probados en humanos para enfermedades como el Alzheimer y la anemia drepanoc\u00edtica. El estudio actual con ratones utiliz\u00f3 un inhibidor de PDE9 fabricado por Pfizer Inc. (PF-04447943) que se prob\u00f3 por primera vez para la enfermedad de Alzheimer, aunque finalmente se abandon\u00f3 para este uso. Entre los dos ensayos cl\u00ednicos informados, m\u00e1s de 100 sujetos recibieron este f\u00e1rmaco y se encontr\u00f3 que era bien tolerado sin efectos secundarios adversos graves. Ahora se est\u00e1 probando un inhibidor de PDE9 diferente para la insuficiencia card\u00edaca humana.<\/p>\n

Para probar los efectos de un inhibidor de PDE9 sobre la obesidad y el SCM, los investigadores sometieron a los ratones a una dieta alta en grasas que les llev\u00f3 a duplicar su peso corporal, l\u00edpidos sangu\u00edneos altos y diabetes despu\u00e9s de cuatro meses. A un grupo de ratones hembras se les extirparon quir\u00fargicamente los ovarios, y a la mayor\u00eda de los ratones tambi\u00e9n se les aplic\u00f3 presi\u00f3n de estr\u00e9s sobre el coraz\u00f3n para imitar mejor el SCM. A continuaci\u00f3n, se asign\u00f3 a los ratones para recibir el inhibidor de PDE9 o un placebo por v\u00eda oral durante las siguientes seis a ocho semanas.<\/p>\n

En ratones hembras sin sus ovarios (un modelo de posmenopausia), la diferencia en el cambio de peso porcentual medio entre el f\u00e1rmaco y los grupos de placebo fue del -27,5%, y en los machos fue del -19,5%. La masa corporal magra no se alter\u00f3 en ninguno de los grupos, ni el consumo diario de alimentos ni la actividad f\u00edsica. El inhibidor de PDE9 redujo el colesterol y los triglic\u00e9ridos en sangre, y redujo la grasa en el h\u00edgado a niveles encontrados en ratones alimentados con una dieta normal. El coraz\u00f3n tambi\u00e9n mejor\u00f3 con la inhibici\u00f3n de la PDE9, con la fracci\u00f3n de eyecci\u00f3n (que mide el porcentaje de sangre que sale del coraz\u00f3n cada vez que se contrae) relativamente m\u00e1s alta en un 7% – 15% y la masa card\u00edaca (hipertrofia) aumentando un 70% menos en comparaci\u00f3n con el placebo. Un aumento de la masa card\u00edaca es evidencia de un estr\u00e9s card\u00edaco anormal. Sin embargo, el hecho de que el inhibidor lo reduzca indica que se redujo el estr\u00e9s en el coraz\u00f3n.<\/p>\n

Los investigadores encontraron que la inhibici\u00f3n de la PDE9 produce estos efectos al activar un regulador maestro del metabolismo de las grasas conocido como PPARa. Al estimular PPARa, aumentan ampliamente los niveles de genes de prote\u00ednas que controlan la absorci\u00f3n de grasas por las c\u00e9lulas y su uso como combustible. Cuando se bloque\u00f3 PPARa en las c\u00e9lulas o en todo el animal, tambi\u00e9n se perdieron los efectos de la inhibici\u00f3n de PDE9 sobre la obesidad y la quema de grasa. Descubrieron que el estr\u00f3geno normalmente juega este rol de PPARa en la regulaci\u00f3n de la grasa en las mujeres, pero cuando sus niveles caen como lo hacen despu\u00e9s de la menopausia, PPARa se vuelve m\u00e1s importante para regular la grasa y, por lo tanto, la inhibici\u00f3n de PDE9 tiene un efecto mayor.<\/p>\n

\u00abEl hallazgo de que el f\u00e1rmaco experimental no benefici\u00f3 a los ratones hembra que ten\u00edan sus ovarios muestra que estas hormonas sexuales, en particular el estr\u00f3geno, ya hab\u00edan logrado lo que inhibe la PDE9 para estimular la quema de grasa\u00bb, se\u00f1ala Sumita Mishra, investigadora asociada que realiz\u00f3 gran parte del estudio. \u00abLa menopausia reduce los niveles de hormonas sexuales, y su control sobre el metabolismo de las grasas luego cambia a la prote\u00edna regulada por PDE9, por lo que el tratamiento farmacol\u00f3gico ahora es efectivo\u00bb.<\/p>\n

Seg\u00fan los Centros para el Control y la Prevenci\u00f3n de Enfermedades de EEUU, m\u00e1s del 40% de las personas que viven en EEUU son obesas; y el 43% de las mujeres estadounidenses mayores de 60 a\u00f1os (mucho tiempo despu\u00e9s de la menopausia) se consideran obesas. Kass se\u00f1ala que si los hallazgos de su laboratorio en ratones se aplican a las personas, alguien que pese 250 libras podr\u00eda perder alrededor de 50 libras con un inhibidor oral de PDE9 sin cambiar los h\u00e1bitos de alimentaci\u00f3n o ejercicio.<\/p>\n

\u00abNo estoy sugiriendo ser un adicto a la televisi\u00f3n y tomar una pastilla, pero sospecho que combinado con dieta y ejercicio, los efectos de la inhibici\u00f3n de PDE9 pueden ser a\u00fan mayores\u00bb, dice Kass. El siguiente paso ser\u00eda realizar pruebas en humanos para ver si los inhibidores de PDE9 producen efectos similares en hombres y mujeres posmenop\u00e1usicas. \u00abLos inhibidores de PDE9 ya se est\u00e1n estudiando en humanos, por lo que un estudio cl\u00ednico de obesidad no deber\u00eda estar tan lejos\u00bb, dice Kass.<\/p>\n

Fuente:<\/strong> https:\/\/www.sciencedaily.com<\/p>\n

Referencia:<\/strong> Mishra S, Sadagopan N, Dunkerly-Eyring B, et al. Inhibition of phosphodiesterase type 9 reduces obesity and cardiometabolic syndrome in mice.<\/a> J Clin Invest. 2021 Oct 7:e148798.<\/p>\n

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